Bozorov Xurshed Abdulloevichning
fan doktori (DSc) dissertatsiyasi himoyasi haqida e’lon

I. Umumiy ma’lumotlar.
Dissertatsiya mavzusi, ixtisoslik shifri (ilmiy daraja beriladigan tarmog‘i nomi): «Yangi annelirlangan pirimidinlar sintezi, modifikatsiyasi va biologik faolligi», 02.00.03 – Organik kimyo, 02.00.10 – Bioorganik kimyo (kimyo fanlari).
Dissertatsiya mavzusi ro‘yxatga olingan raqam: B2019.4.DSc/K75.
Ilmiy maslahatchilar: Asqarov Ibrohim Rahmonovich, kimyo fanlari doktori, professor; Sagdullaev Shomansur Shohsaidovich, texnika fanlari doktori, professor.
Dissertatsiya bajarilgan muassasa nomi: O‘simlik moddalari kimyosi instituti. 
IK faoliyat ko‘rsatayotgan muassasa nomi, IK raqami: O‘zbekiston milliy universiteti huzuridagi DSc.03/30.12.2019.K.01.03 raqamli ilmiy kengash asosidagi bir martalik ilmiy kengash.
Rasmiy opponentlar: Abdushukurov Anvar Kabirovich, kimyo fanlari doktori, professor; Prickril Ben (AQSh), professor; Xodjaniyazov Xamid Utkirovich, kimyo fanlari doktori.
Yetakchi tashkilot: Toshkent farmatsevtika instituti.
Dissertatsiya yo‘nalishi: nazariy va amaliy ahamiyatga molik.
II. Tadqiqotning maqsadi: yangi annelirlangan pirimidinlar, jumladan: tieno-, furo-, pirazolo- va piridopirimidinlar yangi hosilalarining sintez usullarini ishlab chiqish hamda ularning tuzilishini, fizik-kimyoviy va biologik xossalarini aniqlashdan iborat.
III. Tadqiqotning ilmiy yangiligi:
ilk bor besh a’zoli turli xil geterohalqali (tiofen, furan, pirazol) aminokarbon kislota etil efirlari kombinator va parallel sintez strategiyasi asosida sintez qilingan;
ilk bor simmetrik 2,5-diamino-3,4-dikarbon kislota etil efiri, uning modifikatsiyasi natijasida azometinlar, mono- va bis-amidlar olingan;
yangi 2,3-dialmashgan bisiklik tieno[2,3-d]pirimidinonlarning qulay va uch komponentli sintez usuli sistemalashtirilgan; 
ilk bor amid- va sul`famid fragmentli trisiklik tieno[2,3-d]pirimidinonlar sintez qilingan;
trisiklik besh a’zoli, bir yoki ikki geteroatomli annelirlangan pirimidin hosilalari qatoridan tieno[3,2-d]-, furo[2,3-d]- va pirazolo[3,2-d]pirimidinonlar hamda ularning tionlari sintezi usullari yaratilgan;
320 ga yaqin geterotsikllar, jumladan 240 ta yangi birikmalar: azometinlar, amidlar, bisiklik tieno[2,3-d]pirimidinonlar, dezoksivazisinonning sintetik analoglari (tieno-, furo-, pirazolo-, pirido-) sintez qilingan va ular biologik faollikni namoyon qilishi aniqlangan. 
IV. Tadqiqot natijalarining joriy qilinishi. 
Trisiklik annelirlangan pirimidinonlar, ularning hosilalari, hamda dastlabki xom ashyo materiallarining sintezi va biologik faolligi bo‘yicha olingan ilmiy natijalar asosida:
2,5-diamino-3,4-dikarbon kislota etil efiri asosida biologik faol bo‘lgan azometinlar olish usuliga Xitoy Xalq Respublikasi ixtiroga patenti olingan (CN 104016963 B, 2016). Natijada, 2,5-diamino-3,4-dikarbon kislota etil efiriga bog‘langan 5-nitro furfuril fragmentli azometinlar asosida ayollar ko‘krak bezi saratoni hujayralariga qarshi selektiv faol birikmalar olish imkonini bergan;
annelirlangan pirimidinlarning sintez qilish usuli Xitoy Xalq Respublikasining Topharman Shandong Co., Ltd. farmatsevtik kompaniyasida amaliyotga joriy qilingan (Topharman Shandong Co., Ltd. farmatsevtik kompaniyasining 2020 yil 5 noyabrdagi ma’lumotnomasi). Natijada kondensirlangan pirimidinlarning bir-reaktorli va bosqichli sintezlarini amalga oshirish imkonini bergan;
siklik laktamlar asosida polisiklik tabiiy birikmalar sintez qilish usuli Xitoy Xalq Respublikasining Xinjiang Shafiya Biotechnology Co., Ltd., kompaniyasida joriy qilingan (Xinjiang Shafiya Biotechnology. farmatsevtik kompaniyasining 2020 yil 5 noyabrdagi ma’lumotnomasi).Natijada, tabiiy birikmalar analoglarini laktamlar ishtirokida bir-reaktorli usullarda olish imkonini bergan;
2-(4-Ftorfenil)-3-(4-gidroksifenetil)-3,5,6,8-tetragidro-4H-pirano-[4',3':4,5]tieno[2,3-d]pirimidin-4-on (95, CCDC 1813089); 2,4-Diftor-N-(2-metil-4-okso-4,6,7,8-tetragidropirrolo[1,2-a]tieno[2,3-d]pirimidin-3-il)benzosulfonamid (200, CCDC 1528441); 2-Ftor-N-(2-metil-4-okso-6,7,8,9-tetragidro-4H-pirido[1,2-a]tieno[2,3-d]pirimidin-3-il)benzosul-fonamid (208, CCDC 1528442); 1,2,3,6,7,8-Geksagidro-10H-siklopenta-[4,5]tieno[2,3-d]pirrolo[1,2-a]pirimidin-10-on (279, CCDC 961924) larning rentgen tuzilish tahlili natijalari xalqaro Kembridj markaziy kristallografik ma’lumotlar bazasiga kiritilgan (The Cambridge Structural Database, https://www.ccdc.cam.ac.uk, CCDC 961924, 1528441, 1528442, 1813089). Natijada, bazaga kiritilgan yangi moddalar o‘xshash birikmalarni sintez qilish, tuzilishini o‘rganish imkonini bergan;
2-aminotiofen karbon kislota etil efirlari, trisiklik tienopirimidinonlar, azollar va annelirlangan pirimidinonlarning tuzilishi, sintez usullari, kimyoviy o‘zgarishlari va biologik faolligi haqidagi ma’lumotlarni qo‘llanilishi va tahlili uchun xorijiy yuqori impakt faktorli 130 ga yaqin jurnallar hamda 250 ta manba va ilmiy maqolalarda foydalanilgan: Chemical Engineering Journal (2020), 128115 (IF=10.65); Chemical Communications (2019), 55, 11115-11118 (IF=6.16); Organic Letters (2020), 22, 2714–2719 (IF=6.09); Advanced Synthesis & Catalysis (2020), 362, 160 (IF=5.85); Chemistry – A European Journal (2019), 25, 9419 (IF=4.85); The Journal of Organic Chemistry (2018), 83, 14688–14697 (IF=4.33); Crystal Growth & Design (2020), 20, 5688–5697 (IF=4.08); Journal of Medicinal Chemistry (2019), 62, 174–206 (IF=6.20); European Journal of Medicinal Chemistry (2019), 161, 239-251 (IF=5.57); Bioorganic & Medicinal Chemistry (2018) 26, 309-339 (IF=3.07); Expert Opinion on Drug Discovery (2020), 15, 603-625 (IF=4.88); Dyes and Pigments (2020) 178, 108343 (IF=4.61) va boshqalar. Natijada, C-H bog‘i orqali pirimidin-4-onlar sinteziga, aril- va geteroaril kislotalarni ipso-nitrolashga, 2-amino-3-ariltiofenlarning muqobil olinish usullari va saraton hujayralari, patogen mikroblarga va teri kasalliklariga qarshi faolligini aniqlashga, tienopirimidinon skeletining dopamin D2 reseptori negativ allosterik modulyatorlari olinishiga, pirazolopirimidinlarning tibbiyotdagi yutuqlari, hamda azot saqlagan geterotsiklik birikmalarni atsetilxolinesteraza ingibitorlari sifatida qo‘llash imkonini bergan.

 

Yangiliklarga obuna bo‘lish