Sayt test rejimida ishlamoqda

Бозоров Хуршед Абдуллоевичнинг
фан доктори (DSc) диссертацияси ҳимояси ҳақида эълон

I. Умумий маълумотлар.
Диссертация мавзуси, ихтисослик шифри (илмий даража бериладиган тармоғи номи): «Янги аннелирланган пиримидинлар синтези, модификацияси ва биологик фаоллиги», 02.00.03 – Органик кимё, 02.00.10 – Биоорганик кимё (кимё фанлари).
Диссертация мавзуси рўйхатга олинган рақам: B2019.4.DSc/K75.
Илмий маслаҳатчилар: Асқаров Иброҳим Раҳмонович, кимё фанлари доктори, профессор; Сагдуллаев Шомансур Шоҳсаидович, техника фанлари доктори, профессор.
Диссертация бажарилган муассаса номи: Ўсимлик моддалари кимёси институти. 
ИК фаолият кўрсатаётган муассаса номи, ИК рақами: Ўзбекистон миллий университети ҳузуридаги DSc.03/30.12.2019.К.01.03 рақамли илмий кенгаш асосидаги бир марталик илмий кенгаш.
Расмий оппонентлар: Абдушукуров Анвар Кабирович, кимё фанлари доктори, профессор; Prickril Ben (АҚШ), профессор; Ходжаниязов Хамид Уткирович, кимё фанлари доктори.
Етакчи ташкилот: Тошкент фармацевтика институти.
Диссертация йўналиши: назарий ва амалий аҳамиятга молик.
II. Тадқиқотнинг мақсади: янги аннелирланган пиримидинлар, жумладан: тиено-, фуро-, пиразоло- ва пиридопиримидинлар янги ҳосилаларининг синтез усулларини ишлаб чиқиш ҳамда уларнинг тузилишини, физик-кимёвий ва биологик хоссаларини аниқлашдан иборат.
III. Тадқиқотнинг илмий янгилиги:
илк бор беш аъзоли турли хил гетероҳалқали (тиофен, фуран, пиразол) аминокарбон кислота этил эфирлари комбинатор ва параллел синтез стратегияси асосида синтез қилинган;
илк бор симметрик 2,5-диамино-3,4-дикарбон кислота этил эфири, унинг модификацияси натижасида азометинлар, моно- ва бис-амидлар олинган;
янги 2,3-диалмашган бициклик тиено[2,3-d]пиримидинонларнинг қулай ва уч компонентли синтез усули системалаштирилган; 
илк бор амид- ва сульфамид фрагментли трициклик тиено[2,3-d]пиримидинонлар синтез қилинган;
трициклик беш аъзоли, бир ёки икки гетероатомли аннелирланган пиримидин ҳосилалари қаторидан тиено[3,2-d]-, фуро[2,3-d]- ва пиразоло[3,2-d]пиримидинонлар ҳамда уларнинг тионлари синтези усуллари яратилган;
320 га яқин гетероцикллар, жумладан 240 та янги бирикмалар: азометинлар, амидлар, бициклик тиено[2,3-d]пиримидинонлар, дезоксивазициноннинг синтетик аналоглари (тиено-, фуро-, пиразоло-, пиридо-) синтез қилинган ва улар биологик фаолликни намоён қилиши аниқланган. 
IV. Тадқиқот натижаларининг жорий қилиниши. 
Трициклик аннелирланган пиримидинонлар, уларнинг ҳосилалари, ҳамда дастлабки хом ашё материалларининг синтези ва биологик фаоллиги бўйича олинган илмий натижалар асосида:
2,5-диамино-3,4-дикарбон кислота этил эфири асосида биологик фаол бўлган азометинлар олиш усулига Хитой Халқ Республикаси ихтирога патенти олинган (CN 104016963 B, 2016). Натижада, 2,5-диамино-3,4-дикарбон кислота этил эфирига боғланган 5-нитро фурфурил фрагментли азометинлар асосида аёллар кўкрак бези саратони ҳужайраларига қарши селектив фаол бирикмалар олиш имконини берган;
аннелирланган пиримидинларнинг синтез қилиш усули Хитой Халқ Республикасининг Topharman Shandong Co., Ltd. фармацевтик компаниясида амалиётга жорий қилинган (Topharman Shandong Co., Ltd. фармацевтик компаниясининг 2020 йил 5 ноябрдаги маълумотномаси). Натижада конденсирланган пиримидинларнинг бир-реакторли ва босқичли синтезларини амалга ошириш имконини берган;
циклик лактамлар асосида полициклик табиий бирикмалар синтез қилиш усули Хитой Халқ Республикасининг Xinjiang Shafiya Biotechnology Co., Ltd., компаниясида жорий қилинган (Xinjiang Shafiya Biotechnology. фармацевтик компаниясининг 2020 йил 5 ноябрдаги маълумотномаси).Натижада, табиий бирикмалар аналогларини лактамлар иштирокида бир-реакторли усулларда олиш имконини берган;
2-(4-Фторфенил)-3-(4-гидроксифенэтил)-3,5,6,8-тетрагидро-4H-пирано-[4',3':4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он (95, CCDC 1813089); 2,4-Дифтор-N-(2-метил-4-оксо-4,6,7,8-тетрагидропирроло[1,2-a]тиено[2,3-d]пиримидин-3-ил)бензосулфонамид (200, CCDC 1528441); 2-Фтор-N-(2-метил-4-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-4H-пиридо[1,2-a]тиено[2,3-d]пиримидин-3-ил)бензосул-фонамид (208, CCDC 1528442); 1,2,3,6,7,8-Гексагидро-10H-циклопента-[4,5]тиено[2,3-d]пирроло[1,2-a]пиримидин-10-он (279, CCDC 961924) ларнинг рентген тузилиш таҳлили натижалари халқаро Кембридж марказий кристаллографик маълумотлар базасига киритилган (The Cambridge Structural Database, https://www.ccdc.cam.ac.uk, CCDC 961924, 1528441, 1528442, 1813089). Натижада, базага киритилган янги моддалар ўхшаш бирикмаларни синтез қилиш, тузилишини ўрганиш имконини берган;
2-аминотиофен карбон кислота этил эфирлари, трициклик тиенопиримидинонлар, азоллар ва аннелирланган пиримидинонларнинг тузилиши, синтез усуллари, кимёвий ўзгаришлари ва биологик фаоллиги ҳақидаги маълумотларни қўлланилиши ва таҳлили учун хорижий юқори импакт факторли 130 га яқин журналлар ҳамда 250 та манба ва илмий мақолаларда фойдаланилган: Chemical Engineering Journal (2020), 128115 (IF=10.65); Chemical Communications (2019), 55, 11115-11118 (IF=6.16); Organic Letters (2020), 22, 2714–2719 (IF=6.09); Advanced Synthesis & Catalysis (2020), 362, 160 (IF=5.85); Chemistry – A European Journal (2019), 25, 9419 (IF=4.85); The Journal of Organic Chemistry (2018), 83, 14688–14697 (IF=4.33); Crystal Growth & Design (2020), 20, 5688–5697 (IF=4.08); Journal of Medicinal Chemistry (2019), 62, 174–206 (IF=6.20); European Journal of Medicinal Chemistry (2019), 161, 239-251 (IF=5.57); Bioorganic & Medicinal Chemistry (2018) 26, 309-339 (IF=3.07); Expert Opinion on Drug Discovery (2020), 15, 603-625 (IF=4.88); Dyes and Pigments (2020) 178, 108343 (IF=4.61) ва бошқалар. Натижада, C-H боғи орқали пиримидин-4-онлар синтезига, арил- ва гетероарил кислоталарни ипсо-нитролашга, 2-амино-3-арилтиофенларнинг муқобил олиниш усуллари ва саратон ҳужайралари, патоген микробларга ва тери касалликларига қарши фаоллигини аниқлашга, тиенопиримидинон скелетининг допамин D2 рецептори негатив аллостерик модуляторлари олинишига, пиразолопиримидинларнинг тиббиётдаги ютуқлари, ҳамда азот сақлаган гетероциклик бирикмаларни ацетилхолинэстераза ингибиторлари сифатида қўллаш имконини берган.

 

Yangiliklarga obuna bo‘lish