Sayt test rejimida ishlamoqda

Элмурадов Бурхон Жураевичнинг
фан доктори (DSc) диссертацияси ҳимояси ҳақида эълон

I. Умумий маълумотлар.
Диссертация мавзуси, ихтисослик шифри (илмий даража бериладиган тармоғи номи): «Конденсирланган бензо- ва тиенопиримидин-4-онлар синтези, кимёвий ўзгаришлари ва биологик фаоллиги», 02.00.03–Органик кимё (кимё фанлари).
Диссертация мавзуси рўйхатга олинган рақам: B2019.4.DSc/K74.
Диссертация бажарилган муассасалар номи: Ўсимлик моддалари кимёси институти.
ИК фаолият кўрсатаётган муассаса (муассасалар) номи, ИК рақами: Ўзбекистон Миллий университети, DSc.27.06.2017.К.01.03.
Расмий оппонентлар: Aбдушукуров Анвар Кабирович, кимё фанлари доктори; Kirschning Andreas, кимё фанлари доктори, профессор; Азизов Умархон Мухтарович, кимё фанлари доктори, профессор.
Етакчи ташкилот: Тошкент фармацевтика институти.
Диссертация йўналиши: назарий ва амалий аҳамиятга молик.
II. Тадқиқотнинг мақсади: би-, трициклик бензо- ва тиенопиримидинлар янги ҳосилаларининг синтез усулларини ишлаб чиқиш ҳамда уларнинг тузилишини, физик-кимёвий ва биологик хоссаларини аниқлашдан иборат.
III. Тадқиқотнинг илмий янгилиги:
би- ва трициклик тиено- ва бензопиримидинларни карбонил гуруҳини хлорлаш ва тионлаш орқали реакцион фаоллиги юқори Cl атоми ва C=S гуруҳи сақлаган бирикмалар олинган;
фаол метилен гуруҳи тутган трициклик хиназолонларни карбонил бирикмалар билан турли шароитдаги реакцияларида Е-изомер шаклдаги илиден-ҳосилалар, азометинлар, симметрик ва носимметрик металлоценлар, алифатик карбон кислоталар иштирокида эса реакциянинг ҳар икки марказга (фаол метилен ва амино гуруҳлари) кетиши топилган;
трициклик хиназолинлар ва хиназолинтионларни NBS билан аллил бромлаш ва электроноакцептор (ЭАГ) гуруҳлар сақлаган ароматик альдегидлар билан электрофил бирикиш реакцияларида молекуласида асимметрик углерод атоми сақлаган стереоизомерлар ҳосил бўлиши аниқланган ва уларни хирал колонкали юқори самарали суюқлик хроматографида индивидуал изомерларга ажратиш усули ишлаб чиқилган;
формиллаш маҳсулотларини электрофил реагентлар билан региоселектив алкиллаш амалга оширилган ва алкилгалогенидларнинг электрофиллигига қараб О-алкил маҳсулотлар ёки олиниши қийин бўлган С-алкил ҳосилалар юқори унумлар билан ҳосил бўлиши аниқланган;
метил гуруҳи сақлаган би- ва трициклик тиенопиримидинлар нитроловчи аралашма билан таъсирлашганда электрофил ипсо-нитролаш ёки оксидланиш реакциялари кетиши топилган;
илк бор трициклик хиназолинлар қаторида сульфонамидларнинг бир-реакторли синтези амалга оширилган ва амалий аҳамиятга эга сульфонилмочевиналар олиш усуллари яратилган;
илк бор молекуласида С-Br ва C-Cl боғлари сақлаган трициклик хиназолинлар ва бензимидазоллар қаторида Pd- ва Cu-катализаторлигида Сузуки кросс-бирикиш реакциялари татбиқ этилган, реакциялар боришига ва изомер маҳсулотлар турига таъсир этадиган асосий омиллар аниқланган.
IV. Тадқиқот натижаларининг жорий қилиниши. 
Би-, трициклик бензо- ва тиенопиримидинларнинг янги ҳосилаларини синтез қилиш, кимёвий ўзгаришларини, олинган бирикмаларнинг тузилишини ва биологик хоссаларини аниқлаш бўйича олинган илмий натижалар асосида: 
антигельминт фаолликка эга Хиназол препарати учун Ўзбeкиcтoн Рecпубликacи Интeллeктуaл мулк aгeнтлигининг ихтирo пaтeнти oлингaн (№IAP05685, 2018 й.). Натижада чорвачилик учун юқори самарали, синтетик антигельминт восита яратиш имконини берган;
гербицид фаолликка эга Мефосин препарати учун Интeллeктуaл мулк aгeнтлигининг ихтирo пaтeнти олинган (№IAP05934, 2019 й.). Натижада қишлоқ хўжалигига мўлжалланмаган экин майдонларидаги бегона ўтларга қарши юқори самарали, кам заҳарли гербицид композиция яратиш имконини берган;
янги бирикмалардан 13 тасининг рентген тузилиш таҳлили натижалари халқаро Кембридж марказий кристаллографик маълумотлар базасига киритилган (The Cambridge Structural Database, https://www.ccdc.cam, CCDC 769959, 778100, 786547, 820161, 886969, 1402236, 1402240, 1402248, 1402250, 1402357, 1482606, 1482607, 1819031). Натижада базага киритилган янги моддалар ўхшаш бирикмаларни синтез қилиш, тузилишини тавсифлаш имконини берган;
би- ва трициклик бензо- ва тиенопиримидинлар, уларнинг ҳосилалари ва аналогларининг синтези ва модификациясидан олинган маълумотлардан юқори импакт-факторли (IF) 120 та хорижий журналларда мазкур синфга мансуб янги бирикмаларни синтез қилиш, тузилишини аниқлаш ва физик-кимёвий таҳлили учун фойдаланилган (Scientific Reports, 2016, 6 (36316), Journal Citation Reports (JCR), IF=4.525; Molecules, 2015, 20, 10800, JCR, IF=3.060; Tetrahedron, 2013, 69(36):7699, JCR, IF=2.379; Synlett 2018; 29 (07): 885-889, JCR, IF=2.418; Synthesis, 2017, 49(01): 135, JCR, IF=2.867; Synthetic Communications Reviews, 2014, 44(1):1-31, Journal Impact (JI), IF=1.439; Tetrahedron Letters, 2015, 56 (46): 6478, JCR, IF=2.259; Arkivoc 2017, iii, 335, JI, IF=1.253; European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, 149 (98), JCR, IF=4.833). Натижада бензол ва тиофен ҳалқалари билан конденсирланган пиримидинлар қаторида фаол метилен гуруҳларини электрофил алмашиниш, Pd-катализаторлигида борадиган реакциялар, табиий-рутикарпин алкалоидининг мақсадли синтезини амалга ошириш имконини берган;
трициклик бензо- ва тиенопиримидинларнинг биологик фаолликларини аниқлашдан олинган маълумотлардан юқори импакт-факторли (IF) 50 дан ортиқ хорижий журналларда мазкур синф бирикмаларини биологик фаолликларини тавсифлашда фойдаланилган (Royal Society Open Sciences, 2019, 6:182046, JCR, IF=2.515; Letters in Drug Design & Discovery, 2013, 10(6):522, JI, IF=0.953; Molecular Medicine Reports, 2019, Volume 19 Issue 4 (2890), JI, IF=1.851). Натижада моддаларнинг бактерия ва саратонга қарши фаолликлари  тўғрисида маълумотлар олиш имконини берган. 

Yangiliklarga obuna bo‘lish