Ғайбуллаев Шўҳрат Шароф ўғлининг 
фалсафа доктори (PhD) диссертацияси ҳимояси ҳақида эълон

I. Умумий маълумотлар. Диссертация мавзуси, ихтисослик шифри (илмий даража бериладиган тармоғи номи): “4,6- ва 4,7-диалмашган битциклик хиназолин ҳосилаларининг кимёвий ўзгаришлари ва биологик фаоллиги”, 02.00.03 – Органик кимё (кимё фанлари).
Диссертация мавзуси рўйхатга олинган рақам: B2026.3.PhD/K1240.
Илмий раҳбар: Бозоров Хуршед Абдуллоевич, кимё фанлари доктори, катта илмий ходим.
Диссертация бажарилган муассаса номи: Самарқанд давлат университети.
ИК фаолият кўрсатаётган муассаса номи, ИК рақами: Самарқанд давлат университети, PhD.03/2025.27.12.K.09.09.
Расмий оппонентлар: Ходжаниязов Хамид Уткирович, кимё фанлари доктори; Элмурадов Бурхон Жўраевич, кимё фанлари доктори, профессор.
Етакчи ташкилот: Ўзбекистон Миллий университети.
Диссертация йўналиши: назарий ва амалий аҳамиятга молик. 
II. Тадқиқотнинг мақсади: 6(7)-нитро- ва 6-ёд(бром)-4-хлорхиназолинлар асосида янги 4,6- ва 4,7-диалмашган битциклик хиназолин ҳосилаларини синтез қилиш, уларнинг кимёвий ўзгаришларини тизимли равишда амалга ошириш ва реакцияларга таъсир этувчи омилларни аниқлаш, шунингдек, синтез қилинган бирикмаларнинг тузилиши ҳамда физик-кимёвий ва биологик хоссаларини аниқлашдан иборат.
III. Тадқиқотнинг илмий янгилиги:
6(7)-нитро- ва 6-ёд(бром)-4-хлорхиназолинларнинг 4-аминобензиламин билан нуклеофил алмашиниш реакциясининг юмшоқ шароитда, яъни триетиламин иштирокида хона ҳароратида хемоселектив бориши аниқланган;
6(7)-амино-4-алмашган хиназолинларнинг алифатик, циклик, гетеротциклик ва гетероароматик карбон кислоталар билан реакциялари ҲАТУ/ДИПЕА системаси ва сувсиз ДМФ муҳити энг юқори унумларни (71÷90%) таъминлаши ҳамда реакция боришига таъсир этувчи асосий омиллар аниқланган;
6-амино-4-алмашган хиназолинларни азидлаш орқали азидохиназолинлар синтез қилиниб, уларнинг алкинлар билан клик реакциялари CуИ катализаторлигида, ДМФ муҳитида, хона ҳароратида триазол-хиназолин гибрид ҳосилаларини юқори унумларда (70÷80%) ҳосил қилиши исботланган;
6-ёд(бром)-4-алмашган хиназолинларнинг Сузуки-Мияура кросс-бирикиш реакцияси учун Пд(ППҳ3)4/К2CО3 тизими, диоксан/Ҳ2О муҳити, 90 °C ҳарорат ва инерт атмосфера самарали реакция шароитлари сифатида аниқланган;
6-ёд(бром)-4-алмашган хиназолинларда Соногашира кросс-бирикиш реакциялари орқали янги C–C боғи тутган хиназолинларни синтез қилиш, молекулага этинил фрагментини киритиш ҳамда азидлар билан 1,3-диполяр циклобирикиш реакциялари орқали триазолохиназолинларни олиш усули ишлаб чиқилган;
ҲаCаТ ҳужайраларида CХCЛ10 ишлаб чиқарилишини бостиришга асосланган скрининг натижасида фаол хиназолин ҳосилалари аниқланиб, 21-бирикманинг ЖАК1 ферментига нисбатан селектив ва юқори ингибиторлик фаоллиги (ИC50=37,86 нМ) аниқланган;
21-бирикманинг биологик таъсири СТАТ1 фосфорилланишини дозага боғлиқ равишда бостириши ва ЖАК1/2–СТАТ1 сигнал йўлини ингибирлаши билан боғлиқлиги қўшимча тадқиқотлар орқали аниқланган;
молекуляр докинг ва молекуляр динамика таҳлиллари ёрдамида 21-бирикманинг ЖАК1 фаол маркази билан боғланиш хусусиятлари аниқланиб, унинг селектив ингибиторлик фаоллигининг структуравий асослари ҳамда хиназолин ҳосилаларининг тузилиш–фаоллик боғлиқлиги асослаб берилган. 
IV. Тадқиқот натижаларининг жорий қилиниши. Битциклик хиназолин ҳосилаларининг кимёвий ўзгаришлари ва биологик фаоллигини аниқлаш бўйича олинган илмий натижалар асосида:
Н-(4-((4-(3-(4-фторфенил)уреидо)бензил)амино)хиназолин-6-ил)-2-(3-метилизоксазол-5-ил)асетамид (44) ва Н-(4-(((6-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)хиназолин-4-ил)амино)метил)фенил) циклогексанкар-боксамид (70) лар “Самарканд-Энгланд Эcо-Медиcал” МЧЖ қўшма корхонасида амалиётга жорий этилган (“Самарканд-Энгланд Эcо-Медиcал” МЧЖ қўшма корхонасининг 2026-йил 9-июндаги 01/3-2-348-сонли маълумотномаси). Натижада ушбу бирикмалар инексия учун мўлжалланган сув таркибидаги бактерияларни (Эсчеричиа cоли) йўқотиш имконини берган;
4,6- ва 4,7-диалмашган битциклик хиназолин ҳосилаларини олиш усуллари Хинжианг Шафия Биотечнологй Cо., Лтд. (Хитой) корхонасида амалиётга жорий этилган (2026-йил 30-мартдаги маълумотнома). Натижада, биологик фаол хиназолин ҳосилаларини самарали синтез қилиш ҳамда фармакологик жиҳатдан истиқболли бирикмалар қаторини кенгайтириш имконини берган.

Yangiliklarga obuna bo‘lish