Муртазаева Зарифа Исакуловнанинг
фалсафа доктори (PhD) диссертацияси ҳимояси ҳақида эълон
I. Умумий маълумотлар. Диссертаwия мавзуси, ихтисослик шифри (илмий даража бериладиган тармоғи номи): «Дезоксивазицинон ва макиназолинонларнинг янги гетеротциклик аналоглари синтези ва уларнинг биологик фаоллиги», 02.00.03 – Органик кимё (кимё фанлари).
Диссертация мавзуси рўйхатга олинган рақам: В2026.1.PhD/К1125.
Илмий раҳбар: Бозоров Хуршед Абдуллоевич, кимё фанлари доктори, катта илмий ходим.
Диссертация бажарилган муассасалар номи: Самарқанд давлат университети.
ИК фаолият кўрсатаётган муассаса номи, ИК рақами: Самарқанд давлат университети, PhD.03/2025.27.12.К.09.09.
Расмий оппонентлар: Жўрақулов Шерзод Ниятқобулович, кимё фанлари доктори, катта илмий ходим; Ортиков Илхомжон Собирович, кимё фанлари бўйича фалсафа доктори, катта илмий ходим.
Етакчи ташкилот: Тошкент фармацевтика институти.
Диссертация йўналиши: назарий ва амалий аҳамиятга молик.
II. Тадқиқотнинг мақсади: “scaffold-hopping” стратегияси асосида дезоксивазицинон ва макиназолинон скелетидаги бензол ҳалқасини турли беш аъзоли гетероҳалқалар билан алмаштириш орқали янги синтетик аналогларни параллел синтез қилиш ҳамда уларнинг биологик фаоллигини аниқлашдан иборат.
III. Тадқиқотнинг илмий янгилиги:
беш аъзоли гетеротцикллар ‒ 2-аминопиррол, 3-аминопиразол, 5-аминоимидазол, 5-аминотриазол ва 5-аминоизоксазол карбон кислота этил эфирлари комбинатор синтез усуллари асосида олинган;
илк бор “сcаффолд ҳоппинг” ёндашуви асосида янги трициклик пирроло[2,3-д]-, пиразоло[3,4- ва 4,3-д], имидазо[4,5-д]-, триазоло[4,5-д]- ва изоксазоло[5,4-д]пиримидинонларнинг параллел синтез қилинган;
турли гетероҳалқалар (пиррол, пиразол, имидазол, триазол, изоксазол) билан конденсирланган пиримидинонлар синтезида ҳалқаланиш реакциясининг умумий кинетик ва технологик қонуниятлари аниқланиб, барча турли хил субстратлар учун ягона мақбул шароит (1,4-диоксан/110°C/24 соат) танланган;
пирроло[2,3-д] пиримидинонлардаги карбонил гуриҳини (C=О) ароматик аминлар, Тф2О ва 2-метоксипиридин иштирокида бир босқичли ипсо-иминланиши самарали амалга оширилган, кутилган имин маҳсулотлари 99% унумгача олинган ва реакциялар механизми асосланган;
трициклик пирроло[2,3-д] пиримидинонларнинг Н-галогенсуксинимидлар билан реакциялари тадқиқ этилган ва пиррол ҳалқасининг 3-ҳолатида галлоген сақлаган муҳим синтонлар синтез қилинган;
синтез қилинган янги 7-деазапурин-имин ҳосилалари орасидан C-4-Бр-Пҳ фрагменти ва азепин ён ҳалқасини ўз ичига олган пирроло[2,3-д]пиримидин бирикмаси йўғон ичак саратони (ҲТ-29) ҳужайра линиясига нисбатан истиқболли антипролифератив фаоллик намоён қилиши (ИC50 = 4,01 μМ) аниқланган ҳамда унинг тузилиш-фаоллик боғлиқлиги асосланган.
IV. Тадқиқот натижаларининг жорий қилиниши. Дезоксивазицинон ва макиназолинонларнинг янги гетеротциклик аналоглари синтези боʻйича олинган илмий натижалар асосида:
синтез қилинган 5-amino-1-(4-ftorfenil)-1H-1,2,3-triazol-4-karbon kislota etil efiri va uning halqalangan mahsuloti 3-(4-(triftormetil)fenil)-3,5,6,7,8,9-geksagidro-11H-[1,2,3]triazolo[4',5': 4,5]pirimido[1,2-a]azepin-11-on “INTEGRA DD” қўшма корхонаси микробиология лабораториясида инексия учун сув таркибидаги Cандида албиcанс патоген замбуруғларига қарши амалиётга жорий этилган (“Integra DD” МЧЖ корхонасининг 2024 йил 10-сентябрдаги 147-сонли маълумотномаси). Натижада, корхонада ишлатиладиган техник сув таркибидаги патоген замбуруғлардан холи тоза сув олинишига эришилган;
3-(3,5-diftorfenil)-6,7,8,9-tetragidro-4H-izoksazolo[5,4-d]pirido[1,2-a]pirimidin-4-on (32p, CCDC: 2506012) va 3-(3,5-di-bromfenil)-7,8-digidroizoksazolo[5,4-d]pirrolo[1,2-a]pirimidin-4(6H)-onlarning (33o, CCDC: 2506013) РТТ натижалари Кембридж марказий кристаллографик маълумотлар базасига киритилган (The Cambridge Structural Database, https://www.ccdc.cam). Натижада, базага киритилган маълумотлар ўхшаш бирикмаларни синтез қилиш ва уларнинг тузилишини тавсифлаш имконини берган;
тритциклик 7-деазапурин ҳосилаларини олиниш усуллари Xinjiang Shafiya Biotechnology Co., Ltd. (Xitoy) корхонасида амалиётга жорий этилган (2026-йил 26-февралдаги маълумотнома). Натижада, пурин ҳалқаси сақлаган табиий бирикмалар асосида битциклик пирролопиримидин гибрид ҳосилалари синтез қилиш имконини берган.