Jo‘raqulov Sherzod Niyatqobulovichning
falsafa doktori (PhD) dissertatsiyasi himoyasi haqida e’lon
I. Umumiy ma’lumotlar.
Dissertatsiya mavzusi, ixtisoslik shifri (ilmiy daraja beriladigan fan tarmog‘i nomi): «Fiziologik aktivlikka ega bo‘lgan 1-aril-1,2,3,4-tetragidroizoxinolin qatori moddalari va ularning hosilalari sintezi», 02.00.10–Bioorganik kimyo (kimyo fanlari).
Dissertatsiya mavzusi ro‘yxatga olingan raqam: B2017.2.PhD/K40.
Ilmiy rahbar: Vinogradova Valentina Ivanovna, kimyo fanlari nomzodi, katta ilmiy xodim.
Dissertatsiya bajarilgan muassasa nomi: O‘simlik moddalari kimyosi instituti.
IK faoliyat ko‘rsatayotgan muassasa (muassasalar) nomi, IK raqami: Bioorganik kimyo instituti, O‘zbekiston Milliy universiteti, O‘simlik moddalari kimyosi instituti, DSc.27.06.2017.K/V/T.37.01.
Rasmiy opponentlar: Boboev Baxrom Nurillaevich, kimyo fanlari doktori, katta ilmiy xodim; Raximov Dilshod Axmedovich kimyo fanlari doktori, professor.
Yetakchi tashkilot: Toshkent farmatsevtika instituti.
Dissertatsiya yo‘nalishi: nazariy va amaliy ahamiyatga molik.
II. Tadqiqotning maqsadi: yangi fiziologik faol mono- va bis- 1-aril-tetragidroizoxinolin qatori hosilalarini sintez qilish, ularning fizik-kimyoviy xossalarini tavsiflash va ular orasidan istiqbolli biologik faol birikmalarni aniqlashdan iborat.
III. Tadqiqotning ilmiy yangiligi:
yangi 1-aril-1,2,3,4-tetragidroizoxinolinlar mono-hosilalari sintezining samarali usuli ishlab chiqilgan;
ilk bor Ar-Ar va >N-CH2-N< bog‘ tutgan qator bis-tetragidroizoxinolinlarning sintez usullari ishlab chiqilgan;
1-aril-1,2,3,4-tetragidroizoxinolinlarning paraform bilan o‘zaro ta’sirini mikroto‘lqinli nur ta’sirida va odatdagi sharoitda qator qutbli erituvchilarga va izoxinolinlarning tuzilishiga bog‘liqligi aniqlangan;
sintez qilingan qirq bitta yangi birikmalar orasidan sedativ-trankvilizirik, antiaritmik faollikka ega moddalar aniqlangan va qator moddalarning sitotoksik faolliklarining tuzilishiga bog‘liqligi isbotlangan.
IV. Tadqiqot natijalarining joriy qilinishi.
1-Aril-1,2,3,4-tetragidroizoxinolinning mono-, bis-, N-metil va N-gidroksietilli hosilalarni sintez qilishda olingan ilmiy natijalar asosida:
1-(2¢-gidroksifenil)-2b-gidroksietil-6,7-dimetoksi-1,2,3,4-tetra-gidroizoxinolinning, 1-(2¢-brom-5¢-gidroksi-4¢-metoksifenil)-2b-gidroksietil-6,7-dimetoksi-1,2,3,4-tetragidroizoxinolinning, 1-(3¢,4¢-metilendioksi-2¢-xlorfenil)-2b-gidroksietil-6,7-dimetoksi-1,2,3,4-tetra-gidroizoxinolinlarning kristall tuzilishi aniqlangan va struktura ma’lumotlari Kembridj markazining ma’lumotlar bazasiga kiritilgan (Cambridge Crystallographic Data Centre 2016 yil 4 iyundagi 1489810-son, 2017 yil 13 oktyabrdagi 1579965-son va 2017 yil 8 fevraldagi 1531620-son ma’lumotnomalar). Natijada bazaga kritilgan ma’lumotlar ushbu sinf birikmalari tarkibiga kiruvchi yangi moddalarning tuzilishini aniqlash imkonini bergan;
1-ariltetragidroizoxinolinlar va ularning metilli hosilalarining sintez usullaridan xorijiy ilmiy jurnallarda ushbu sinf birikmalarini sintez qilishda va tuzilishini isbotlashda foydalanilgan (Monatshefte für Chemie-Chemical Monthly, 2015, V. 146, ResearchGate, IF 1.04; Tetrahedron Letters, 2017, V. 58, Scijournal, IF 2.193 va Tetrahedron Letters, 2017, V. 58, Scijournal, IF 2.193). Natijada yangi 1-ariltetragidroizoxinolinlar sintezni amalga oshirish va identifikatsiya qilish imkonini bergan;
sintez qilingan 1-aril-1,2,3,4-tetragidroizoxinolinlar FA-F7-T-197 raqamli «Hujayra metabolizmiga biologik faol moddalarning ta’sirini o‘rganish» mavzusidagi loyihada moddalarning sitotoksik faolligini aniqlashda foydalanilgan (O‘zbekiston Respublikasi Fan va texnologiyalar agentligining 2017 yil 27 oktyabrdagi FTA-02-11-/960-son ma’lumotnomasi). Natijada 1-ariltetragidroizoxinolin birikmalari orasidan normal hujayralar - fibroblastlarga nisbatan kam zaharli va HeLa, HEp-2 hujayralarga nisbatan samarali ta’sirga ega 1-aril-tetragidroizoxinolinlarni aniqlash imkonini bergan.