Буронов Анваржон Юсуф ўғлининг
фалсафа доктори (PhD) диссертатсияси ҳимояси ҳақида эълон
I. Умумий маълумотлар. Диссертация мавзуси, ихтисослик шифри (илмий даража бериладиган тармоғи номи): « Кўп ҳалқали тиено[3,2-д]пиримидинларнинг синтези ва биологик фаоллиги», 02.00.03 – Органик кимё (кимё фанлари).
Диссертация мавзуси рўйхатга олинган рақам: В2025.2.PhD/К978.
Илмий раҳбар: Бозоров Хуршед Абдуллоевич, кимё фанлари доктори, катта илмий ходим.
Диссертация бажарилган муассаса номи: Самарқанд давлат университети.
ИК фаолият кўрсатаётган муассаса номи, ИК рақами: Самарқанд давлат университети, PhD.03/2025.27.12.К.09.09.
Расмий оппонентлар: Жўрақулов Шерзод Ниятқобулович, кимё фанлари доктори, катта илмий ходим; Юлдашева Мухаббат Раззоқбердиевна, кимё фанлари доктори, доцент, доцент.
Етакчи ташкилот: Тошкент фарматсевтика институти.
Диссертация йўналиши: назарий ва амалий аҳамиятга молик.
II. Тадқиқотнинг мақсади: аминотиофен ва бензотиофен ҳосилалари асосида конденсирланган кўп ҳалқали тиено[3,2-д]пиримидинларни синтез қилиш, уларни кимёвий модификациясини тизимли тадбиқ этиш, реакция жараёнларига таъсир этувчи омилларни аниқлаш, синтез қилинган бирикмалар тузилишини тасдиқлаш ҳамда физик-кимёвий ва биологик хоссаларини аниқлашдан иборат.
III. Тадқиқотнинг илмий янгилиги:
3-аминотиофен ва 3-амино-5-бромбензо[б]тиофен карбон кислота эфирлари асосида янги три- ва тетратциклик Т[3,2-д]П ҳосилалари синтез қилинган ва реакцияларнинг механизмлари аниқланган;
тритциклик Т[3,2-д]П ларнинг ароматик алдегидлар билан конденсатсия реакциялари натижасида метилен ҳалқасининг α-ҳолатида бензилиден ҳосилалари шаклланиш қонунияти аниқланган ва реакциянинг оптимал шароитлари асослаб берилган;
тетратциклик бензо[4,5]тиено[3,2-д]пиримидин синф бирикмаларида Пд ва Cу катализаторлари иштирокида Сузуки-Мияура, Бучвалд-Ҳартвиг ва Уллманн реакциялари амалга оширилиб, C–C, C–Н ва C–О боғлари тутган янги ҳосилалар олиниши исботланган;
кўп ҳалқали тиено[3,2-д]пиримидин ҳосилаларида C=C боғининг гидрогенланиши ҳамда пиримидин ҳалқасидаги Н=C боғининг селектив қайтарилиши реакцияларининг бориш қонуниятлари топилган, шунингдек тионлаш реакциялари натижасида (C=О→C=С) 99% гача унумларда тио-ҳосилалар олиниши аниқланган;
ин силиcо молекуляр докинг таҳлиллари асосида кўп ҳалқали Т[3,2-д]П ларнинг CДК2/CйcлинЕ1 ва CДК5/п25 оқсиллари билан ўзаро таъсири ўрганилиб, уларнинг боғланиш хусусиятлари тузилиш–фаоллик боғлиқлиги аниқланган;
синтез қилинган бирикмалар орасидан юқори антипролифератив ва фермент ингибитор фаолликка эга истиқболли номзод моддалар (12м, 6е ва бошқалар) топилган, жумладан 12м бирикмасининг одам йўғон ичак ҲТ-29 ва бачадон бўйни ҲеЛа саратони ҳужайраларига нисбатан юқори антипролифератив фаоллик (ИC50 = 0.04 ва 0.07 μМ) намоён этиши аниқланган;
жами 113 та три- ва тетратциклик Т[3,2-д]П ҳосилалари синтез қилиниб, улардан 101 таси янги бирикмалар эканлиги замонавий физик-кимёвий усуллар ёрдамида исботланган.
IV. Тадқиқот натижаларининг жорий қилиниши. Три- ва тетратциклик Т[3,2-д]П ҳосилаларини тизимли синтези, уларни модификацияси, олинган бирикмаларнинг тузилиши ва биологик хоссаларини аниқлаш бўйича олинган илмий натижалар асосида:
конденсирланган Т[3,2-д]П, жумладан 9а, 12л ва 11c бирикмалар кристалларининг РТТ натижалари Кембридж марказий кристаллографик маълумотлар базасига киритилган (The Cambridge Structural Database, CCDC: 2393001, 2490339, 2490367). Натижада, мазкур маълумотлар ўхшаш тузилишга эга бирикмаларни синтез қилиш ва уларнинг фазовий тузилишини аниқлаш имконини берган;
кўп ҳалқали Т[3,2-д]П ҳосилаларининг патоген бактериаларга қарши фаоллиги синовлардан ўтказилган ҳамда Самарқанд вилоятидаги «ИНТЕГРА ДД» МЧЖ қўшма корхонасининг микробиология лабораториясида амалиётга жорий этилган (2025-йил 16-январдаги №17-сон маълумотномаси). Натижада, айрим бирикмалар сувни бактериал тозалашда истиқболли восита сифатида тавсия этилган;
синтез қилинган 3-амино-5-бромбензо[б]тиофен ва 3-аминотиофен эфирлари асосида полиметилен ҳалқали три- ва тетратциклик тиено[3,2-д]пиримидин ҳосилаларини олиш ва уларни мақсадли модификациялаш усуллари Xinjiang Shafiya Biotechnology Co., Ltd. корхонасида амалиётга жорий этилган (2026-йил 6-февралдаги маълумотнома). Натижада, ушбу ёндашувлар фармакофор гуруҳларга бой янги бирикмаларнинг аналог ва гомологларни олиш ҳамда уларнинг биологик фаоллигини оптималлаштириш имконини берган.